Download George Kontopidis - Κτηνιατρικής

George Kontopidis
BSc, University of Ioannina, Department of Chemistry, Greece 1991
M.Phil, University of Strathclyde, Department of Bioscience & Biotechnology, 1995
PhD, Department of Medicine, University of Edinburgh, U.K. 1998
Postdoctoral Associate, Institute of Structural & Molecular Biology, University of
Edinburgh, U.K. 1999-2001
Research Scientist, Protein Biochemistry Group, Cyclacel Pharmaceutical, Dundee,
U.K. 2001-2004.
Crystallographer, Structure Based Design Group, Cyclacel Pharmaceutical, Dundee,
U.K. 2004-2006.
Assistant Professor of Biochemistry, VET Department, University of Thessaly,
Greece 2006Principal Investigator in Centre for Research and Technology – Thessaly
(CE.RE.TE.TH) 2009Research Interests
Target-guided drug discovery and design using of protein structures in the design. In
particular design, optimisation, and development of protein kinase inhibitor drugs in
various therapeutic areas, particularly oncology. Τarget proteins include proliferating
cell nuclear antigen (PCNA), cyclin dependent kinase 2 (CDK2), glycogen synthase
kinase GSK3.
Current research focuses is development of small molecule inhibitors using X-ray
crystallography together with modelling as a tool to assist and guide synthetic
medicinal chemistry. Additional interests include purification and characterisation of
proteins for drug discovery mainly applying chromatographic techniques and
biophysical method like enzyme kinetics, fluorescence spectroscopy, light scattering
etc.
Career
Research in protein ligand interaction continued after PhD in Edinburgh University
using Biophysical methods mainly crystallography as well as fluorescence
spectroscopy.
Joined Cyclacel Ltd (Dundee, UK) on Jan 2001, where had the responsibility for Xray crystallography. He established an X-ray laboratory and contributed to the early
discovery process and design of drugs for interesting target proteins like CyclinA,
PCNA, CDK2, GSK3.
Appointed Assistant Professor of Biochemistry in Veterinary Department of Thessaly
University on May 2006.
Founding
€ 120.000 from Bodossaki Foundation for laboratory equipment March 2009.
$ 120.000 from National Institute of Health USA, for cancer research June 2009.
Recent Publications
Wang, S., Midgley, C.A., Scaërou, F., Grabarek, J.B., Griffiths, G., Jackson, W.,
Kontopidis, G., McClue, S.J., McInnes, C., Meades, C., Mezna, M., Plater, A.,
Stuart, I., Thomas, M.P., Wood, G., Clarke, R.G., Blake, D. G., Zheleva, D.I.,
Lane, D.P., Jackson, R.C., Glover, D.M., and Fischer, P.M.. Discovery of Nphenyl-4-(thiazol-5 yl)pyrimidin-2-amine Aurora Kinase Inhibitors. Journal of
Medicinal Chemistry, 2010, 53, 4367-4378 (C=0, CES=0)
McIntyre, N., McInnes, C., Griffiths,G., Barnett, A. L, Kontopidis, G., Slawin, A.
M., Jackson, W., Thomas,M., Zheleva, D. I., Wang,S., Blake, D. G., Westwood,
N. J. and Fischer, P. M. Design, Synthesis and Evaluation of 2-Methyl- and 2Amino-N-aryl-4,5 dihydrothiazolo[4,5-h]quinazolin-8-amines as Ring-constrained
2-Anilino-4-(thiazol-5-yl)pyrimidine Cyclin-dependent Kinase Inhibitors. Journal of
Medicinal Chemistry, 2010, 53, 2136- 45 (C=0, CES=0)
Giannenas, I., Pappas, I., Mavridis, S., Kontopidis, G., Skoufos, J., Kyriazakis, I.
Performance and Antioxidant Status of Broiler Chickens Supplemented with
Dried Mushrooms (Agaricus Bisporus) in their Diet. Poultry Science, 2010, 89,
303-11 (C=0 , CES=0)
Katsoulos, P. D., Christodoulopoulos, G., Kontopidis, G., Minas, A., Tzivara, A.
and Kritas, S. K. Leucocytes Counts of Bronchoalveolar Lavage Fluids Obtained
From Normal and Maedi-Visna Infected Sheep. Veterinary Clinical Pathology,
2009, 38, 397-402. 45 (C=1 , CES=1)
Giannenas, I., Nisianakis, P., Gavriil, A., Kontopidis, G. and Kyriazakis, I. Trace
mineral content of conventional, organic and courtyard eggs analyzed by
inductively coupled plasma mass spectrometry (ICP-MS). Food Chemistry, 2008,
114, 706-11.
Yang, Y., Moir, E, Kontopidis, G., Taylor, P., Wear, M.A., Malone, K., Dunsmore,
C.J., Page, A.P., Turner N.J., Walkinshaw M.D. Structure-based discovery of a
family of synthetic cyclophilin inhibitors showing a cyclosporin-A phenotype in
Caenorhabditis elegans. Biochem Biophys Res Commun., 2007, 30, 1013-9.
Krystof, V., Cankar, P., Frysova, I., Slouka, J., Kontopidis, G., Dzubak, P.,
Hajduch, M., Srovnal, J., de Azevedo, W. F., Jr., Orsag, M., Paprskarova, M.,
Rolcik, J., Latr, A., Fischer, P. M., Strnad, M. 4-Arylazo-3,5-diamino-1H-pyrazole
CDK inhibitors: SAR study, crystal structure in complex with CDK2, selectivity,
and cellular effects. Journal of Medicinal Chemistry. 2006, 49, 6500-9
Andrews MJ, Kontopidis G, McInnes C, Plater A, Innes L, Cowan A, Jewsbury P,
Fischer PM. REPLACE: A Strategy for Iterative Design of Cyclin-Binding Groove
Inhibitors Chembiochem. 2006, 49, 6500-9.
McInnes C, Mezna M and Kontopidis G. Catching the kinase conformer. 2006
Chem Biol. 13:693-4.
Kontopidis G, McInnes C, Pandalaneni SR, McNae I, Gibson D, Mezna M,
Thomas M, Wood G, Wang S, Walkinshaw MD, Fischer PM. Differential binding
of inhibitors to active and inactive CDK2 provides insights for drug design. Chem
Biol. 2006, 13(2), 201-11.
Kontopidis, G, Wu, SY, Zheleva, DI, Taylor, PR, McInnes, C, Lane, DP, Fischer,
PM and Walkinshaw, M. From the Cover: Structural and biochemical studies of
human proliferating cell nuclear antigen complexes provide a rationale for cyclin
association and inhibitor design. Proc. Natl. Acad. Sci 2005, 102, 1871-6.
Σπουδές
Δεκέμβριος 1995 - Δεκέμβριος 1998
Διδακτορική Διατριβή
Σχεδίαση προσδέματος ανοσοφιλίνης
Department of Biochemistry,
University of Edinburgh, U.K.
Επιβλέπων Καθηγητής: Prof. Malcolm D. Walkinshaw.
Oκτώβριος 1994 - Oκτώβριος 1995
Διατριβή Μαστερ (MPhil)
Μεταφορά του κιτρικού οξέος μέσω της κυτταρικής μεμβράνης στον Aspergillus niger
Department of Bioscience and Biotechnology,
University of Strathclyde, U.K.
Επιβλέπων Καθηγητής: Dr M. Mattey
Σεπτέμβριος 1986- Ιούλιος 1991
Πτυχίο Χημείας, Τμήμα Χημείας, Πανεπιστήμιο Ιωαννίνων.
Υποτροφίες
Υποτροφία διδακτορικής έρευνας, 1995-1998 (Sandoz Pharma Switzerland)
Βραβεία -Διακρίσεις
Βραβείο Μποδοσάκη στο τομέα Ιατρική-Βιολογία για το 2008
(Βραβείο που δίνεται σε έναν επιστήμονα ελληνικής καταγωγής ή ιθαγένειας
διεθνούς καταξίωσης κάθε 2 χρόνια)
Θέσεις Εργασίας
Μάρτιος 2009Συνεργαζόμενος Ερευνητής Κέντρο Έρευνας, Τεχνολογίας και Ανάπτυξης Θεσσαλίας
(Κ.Ε.ΤΕ.Α.Θ.) Καρδίτσα
Αύγουστος 2006Επίκουρος Καθηγητής Βιοχημείας
Υπεύθυνος Εργαστηρίου Βιοχημείας
Τμήμα Κτηνιατρικής, Πανεπιστήμιο Θεσσαλίας,
Τρικάλων 224, Καρδίτσα 43100
Ιανουάριος 2001- Αύγουστος 2006
Research Scientist
Cyclacel Ltd, James Lindsay Place
Dundee, DD1 5JJ
U.K.
Δεκέμβριος 1998- Δεκέμβριος 2000
Post-doctoral-Research Fellow
ICMB, University of Edinburgh,
Swann Building, King's Buildings,
Edinburgh, EH9 3JR
U.K.
Ερευνητικά ενδιαφέροντα
 Σχεδίαση, βελτιστοποίηση, και ανάπτυξη αναστολέων για πρωτεΐνες στόχους
με έμφαση στις κινάσες. Οι πρωτεΐνες στόχοι περιλαμβάνουν τις PCNA,
CDK2, GSK3 με εφαρμογή σε διάφορες θεραπευτικές περιοχές με ιδιαίτερο
ενδιαφέρον την καρκινογένεση.
 Ανάπτυξη των μικρών μορίων που χρησιμοποιώντας την κρυσταλλογραφία
ακτίνων-X μαζί με μοντελοποίηση ως εργαλείο και καθοδηγήσει τις
συνθετικής Φαρμακευτικής Χημείας
 Καθαρισμός, απομόνωση και χαρακτηρισμός των πρωτεϊνών θεραπευτικού
ενδιαφέροντος για την ανακάλυψη φαρμάκων εφαρμόζοντας κυρίως
χρωματογραφικές τεχνικές και βιοφυσικές μεθόδους όπως ενζυμικό
προσδιορισμό, φασματοσκοπία φθορισμού, διασπορά φωτός (Light
Scattering) κ.λπ.
Επιστημονικές Επιχορηγήσεις


Επιχορήγηση για αγορά επιστημονικού εξοπλισμού από το Ίδρυμα
Μποδοσάκη Νοέμβριος 2008 (€ 115.000)
Επιχορήγηση ερευνητικής δραστηριότητας στην ανακάλυψη αντικαρκινικών
Φαρμάκων από το American Cancer Society Ιανουάριος 2009 ($ 120.000)