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PSICOSTIMULANTES - substâncias que aumentam a atividade psíquica e motora - xantinas: cafeína, teofilina, teobromina - cocaína -derivados anfetamínicos: anfetamina, metilfenidato dietilpropiona PSICOSTIMULANTES Principais efeitos: • aumento da atividade motora • euforia e excitação • redução da sensação de fadiga CAFEÍNA • • • • • • Estimulante de maior uso na atualidade. Presente: café, chá, chocolate, coca-cola... Aumenta a atividade noradrenérgica. Antagonista de receptores da adenosina. Tolerância e síndrome de abstinência. Efeitos no TGI e no miocárdio. cocaína Cocaína - histórico • 1776 - Linnaeus - família Erythroxylaceae • 1784 - Lamarck - Erythroxylum coca • 1860 - Albert Niemann - isolamento da cocaína • Freud - utilização da cocaína • Karl Koller - efeito anestésico local • 1863 - Vin Mariani • 1886 - John S. Pemberton - Coca - cola Cocaína - histórico • 1906 - Pure Food and Drug Act • 1914 - Harrinson Narcotic Act Cocaína Mecanismo de ação Anfetamina Cocaína cocaína anfetamina NT NT Cocaína - farmacocinética • vias de administração – oral - folhas – nasal - cloridrato de cocaína – endovenosa - cloridrato de cocaína – pulmonar - cocaína base livre (“crack”) Cocaína - farmacocinética Excreção - via renal - 1 - 14% - forma inalterada - 80 - 90% - benzoilecgonina e metilecgonina - 1 - 8% - ecgonina T1/2 = 50 minutos Derivados anfetamínicos Anfetamina - histórico • 1887 - L. Edealeno - síntese da anfetamina • 1910 - G. Barger & Sir H.H. Dale - descrição dos efeitos • 1937 - Associação Médica Americana - uso terapêutico ANFETAMINAS - estrutura geral R5 R6 R4 R3 CH C R7 R1 N R2 -FENETILAMINA E SEUS DERIVADOS Anfetamina-farmacocinética • via oral - absorção rápida e completa • atravessa barreira placentária e hematoencefálica • biotransformação – – – – hidroxilação no anel aromático hidroxilação no carbono da cadeia lateral desaminação oxidativa conjungação com ácido glicurônico • excreção - renal Outros compostos anfetamínicos • • • • • dietilpropiona femproporex clorfentermina fentermina fenmetrazina metilfenidato COOCH3 C H N H Anfetamínicos Usos clínicos: • narcolepsia : metanfetamina • déficit de atenção (hipercinesia) : metilfenidato • anorexígenos: dietilpropiona OBESIDADE • • • • Balanço calórico positivo. Tratamento: inverter o balanço. Resultados: pouco sucesso. Farmacoterapia: anfetaminas alteram o centro da saciedade no hipotálamo (inibem o apetite). Critérios para uso • Seleção dos pacientes que podem ser beneficiados. • Administração contínua ou intermitente • Duração do tratamento Farmacodependência Cocaína e anfetamina • tolerância • síndrome de abstinência – disforia – depressão – sonolência – fadiga – bradicardia – aumento da sensibilidade dolorosa – desejo intenso pela droga – diarréia – hiperventilação Tratamento da dependência • Psicoterapia cognitiva • Tratamento sintomático • Perspectivas – compostos que competem com o transportador – vacinas INTOXICAÇÕES POR ESTIMULANTES • irritabilidade, insonia, tremor, hiperreflexia, • suor, midriase • confusão, irritabilidade,hipertensão, taquipnéia,taquicardia,suor,hiperpirexia • Delírio, mania,hipertensão, taquicardia,arritmias,hiperpirexia • Convulsões,coma, colapso circulatório