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PSICOSTIMULANTES
- substâncias que aumentam a atividade psíquica e motora
- xantinas: cafeína, teofilina, teobromina
- cocaína
-derivados anfetamínicos: anfetamina, metilfenidato
dietilpropiona
PSICOSTIMULANTES
Principais efeitos:
• aumento da atividade motora
• euforia e excitação
• redução da sensação de fadiga
CAFEÍNA
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Estimulante de maior uso na atualidade.
Presente: café, chá, chocolate, coca-cola...
Aumenta a atividade noradrenérgica.
Antagonista de receptores da adenosina.
Tolerância e síndrome de abstinência.
Efeitos no TGI e no miocárdio.
cocaína
Cocaína - histórico
• 1776 - Linnaeus - família Erythroxylaceae
• 1784 - Lamarck - Erythroxylum coca
• 1860 - Albert Niemann - isolamento da
cocaína
• Freud - utilização da cocaína
• Karl Koller - efeito anestésico local
• 1863 - Vin Mariani
• 1886 - John S. Pemberton - Coca - cola
Cocaína - histórico
• 1906 - Pure Food and Drug Act
• 1914 - Harrinson Narcotic Act
Cocaína
Mecanismo de ação
Anfetamina
Cocaína
cocaína
anfetamina
NT
NT
Cocaína - farmacocinética
• vias de administração
– oral - folhas
– nasal - cloridrato de cocaína
– endovenosa - cloridrato de cocaína
– pulmonar - cocaína base livre (“crack”)
Cocaína - farmacocinética
Excreção - via renal
- 1 - 14% - forma inalterada
- 80 - 90% - benzoilecgonina e metilecgonina
- 1 - 8% - ecgonina
T1/2 = 50 minutos
Derivados anfetamínicos
Anfetamina - histórico
• 1887 - L. Edealeno - síntese da anfetamina
• 1910 - G. Barger & Sir H.H. Dale - descrição
dos efeitos
• 1937 - Associação Médica Americana - uso
terapêutico
ANFETAMINAS - estrutura geral
R5
R6
R4
R3
CH
C
R7
R1
N
R2
-FENETILAMINA E SEUS DERIVADOS
Anfetamina-farmacocinética
• via oral - absorção rápida e completa
• atravessa barreira placentária e hematoencefálica
• biotransformação
–
–
–
–
hidroxilação no anel aromático
hidroxilação no carbono  da cadeia lateral
desaminação oxidativa
conjungação com ácido glicurônico
• excreção - renal
Outros compostos anfetamínicos
•
•
•
•
•
dietilpropiona
femproporex
clorfentermina
fentermina
fenmetrazina
metilfenidato
COOCH3
C
H
N
H
Anfetamínicos
Usos clínicos:
• narcolepsia : metanfetamina
• déficit de atenção (hipercinesia) :
metilfenidato
• anorexígenos: dietilpropiona
OBESIDADE
•
•
•
•
Balanço calórico positivo.
Tratamento: inverter o balanço.
Resultados: pouco sucesso.
Farmacoterapia: anfetaminas alteram o
centro da saciedade no hipotálamo
(inibem o apetite).
Critérios para uso
• Seleção dos pacientes que podem ser
beneficiados.
• Administração contínua ou intermitente
• Duração do tratamento
Farmacodependência
Cocaína e anfetamina
• tolerância
• síndrome de abstinência
– disforia
– depressão
– sonolência
– fadiga
– bradicardia
– aumento da sensibilidade dolorosa
– desejo intenso pela droga
– diarréia
– hiperventilação
Tratamento da dependência
• Psicoterapia cognitiva
• Tratamento sintomático
• Perspectivas
– compostos que competem com o transportador
– vacinas
INTOXICAÇÕES POR
ESTIMULANTES
• irritabilidade, insonia, tremor,
hiperreflexia,
• suor, midriase
• confusão, irritabilidade,hipertensão,
taquipnéia,taquicardia,suor,hiperpirexia
• Delírio, mania,hipertensão,
taquicardia,arritmias,hiperpirexia
• Convulsões,coma, colapso circulatório